Новые лекарства от болезни Альцгеймера в стадии разработки

Разработка новых и эффективных лекарств от болезни Альцгеймера была высокоприоритетной задачей фармацевтических компаний в течение многих лет, даже несмотря на то, что в последние годы ряд лекарств-кандидатов не прошел успешных испытаний на пациентах. В исследовании, опубликованном в 2014 году, частота отказов составила 99,6%. [1]

Исследования продолжаются, несмотря на неудачи

Несмотря на все неудачи, 12 компаний-членов vfa тестируют лекарства в исследованиях или исследуют другие лекарства в одной из своих исследовательских лабораторий. Есть и другие компании по всему миру. Эти препараты могут получить одобрение через несколько лет, если они проявят себя в исследованиях. Кроме того, существует множество лекарств в фазе II (тестирование на нескольких больных) и фазе I (тестирование на здоровых людях).

Важно начать лечение как можно раньше.

Важным выводом исследований последних лет является то, что лечение необходимо начинать очень рано, если оно должно эффективно вмешиваться в процесс заболевания, то есть не только тогда, когда симптомы Альцгеймера уже выражены. Это стало возможным, потому что теперь и бета-амилоид, и тау-фибриллы могут быть обнаружены с помощью неинвазивных методов визуализации.

Исследования в будущем только с пациентами с процессами Альцгеймера в головном мозге

Кроме того, исследователи смогли показать, что не всякая деменция с симптомами, подобными болезни Альцгеймера, действительно связана с процессами Альцгеймера в головном мозге. Поэтому следует предположить, что не только люди с болезнью Альцгеймера в строгом смысле слова принимали участие во многих старых исследованиях лекарственных средств. В Национальный институт старения и Ассоциации исследований болезни Альцгеймера поэтому рекомендует проводить клинические исследования только с пациентами, у которых есть изменения мозга, характерные для болезни Альцгеймера; В Исследовательской структуре 2018 опубликовано биологическое определение болезни Альцгеймера, а не определение симптомов, которое будет использоваться для этого. [2]

Лекарства, находящиеся в разработке, вмешиваются на различных этапах развития болезни.

Вот обзор:

Лекарства от болезни Альцгеймера, в исследованиях фазы III или в исследованиях с людьми с высоким риском болезни Альцгеймера

КомпанииДействующее вещество нового препаратаСпособ действиясостояние развитияЛилли ФармаСоланезумабингибирует образование бляшек за счет связывания с растворимым бета-амилоидомФаза III *Рош / МорфосисГантенерумабспособствует разрушению бляшекФаза IIIEisai / BiogenElenbecestat (E2609)ингибирует бета-секретазу (BACE1) и, таким образом, образование бляшекФаза IIICytos Biotechnology / NovartisАмиломотид (CAD-106)терапевтическая вакцина против бета-амилоидных бляшекФаза IIIAZ терапииНатрий кромолин + ибупрофенингибирует полимеризацию бета-амилоидных пептидов в бляшкиФаза IIIAB ScienceМаситинибподавляет определенные киназыФаза IIITauRx PharmaceuticalsЛейко-метилтиониниумподавляет агрегацию тау-фибриллФаза IIIЦерецинКаприлат триглицерид (трикаприлин)способствует снабжению нервными клетками энергииФаза IIISK HoldingsSK-PC-B70M (с завода Pulsatilla koreana)k. А.Фаза IIIvTv TherapeuticsАзелирагондействует как антагонист рецептора RAGEФаза IIIGrifolsЧеловеческий альбуминудаляет растворимый бета-амилоид из мозга; С этой целью часть плазмы крови многократно заменяется раствором человеческого альбумина (разрешен для лечения кровопотери).Фаза IIIАрчер ФармасьютикалсНилвадипинудаляет бета-амилоид (одобрен как антагонист кальциевых каналов против высокого кровяного давления)Фаза IIIBiohaven PharmaceuticalsТриглилузолАнтагонист глутамата и некоторых дофаминовых рецепторов и натриевых каналовФаза IIIBioArctic Neuroscience / Eisai / BiogenBAN-2401 (гуманизированное антитело IgG1)направлен против растворимых бета-амилоидных протофибриллФаза IIКортексимесCOR-388направлен против бактерии Porphyromonas gingivalis, которая секретирует протеазы фактора токсической вирулентности (гингипаины) и была обнаружена в мозге более 90% пациентов с болезнью Альцгеймера.Фаза II / IIIAgeneBioЛеветирацетам (AGB-101)Агонист ацетилхолиновых рецепторов; Замедление прогрессирования когнитивных и функциональных нарушенийФаза IIIЧанчунь Хуаян высокие технологииОктогидроаминоакридина сукцинатИнгибиторы ацетилхолинэстеразыФаза IIIAvanex Life SciencesАванекс-2-73Агонист и антагонист мускаринового рецептора ацетилхолина 2; Антагонист мускаринового гетерорецептора 3, агонист рецептора сигма 1Фаза IIb / III


* в исследованиях с пациентами с болезнью Альцгеймера на доклинической стадии заболевания или с людьми с повышенным риском болезни Альцгеймера

Лекарства, которые должны облегчать сопутствующие психотические симптомы, как показали некоторые пациенты с болезнью Альцгеймера.

Некоторые из этих препаратов уже одобрены против других заболеваний. Следующие препараты достигли III фазы.

КомпанииДействующее вещество препаратаСпособ действиясостояние развитияOtsuka Pharmaceutical / LundbeckБрексипипразолдля лечения психотических симптомов; работает на определенные рецепторы бустов в головном мозгеФаза IIIAxsome TherapeuticsДекстрометорфан (DM) и бупропиондля облегчения таких симптомов, как возбуждениеФаза IIIConcert Pharmaceuticals / Otsuka PharmaceuticalsДейтерированный декстрометорфан + хинидиндля облегчения таких симптомов, как возбуждениеФаза IIIAcadia PharmaceuticalsПимавансеринобратный агонист рецептора 5-HT2A, используемый для облегчения таких симптомов, как возбуждениеФаза III